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Articaine HCL (23964-57-0)

L'articaina o l'articaina cloridrato (articaina HCL, n. CAS 2639-57-0) è un farmaco utilizzato nell'anestesia locale. L'articaina è un anestetico locale di tipo ammide dentale, l'articaina è un anestetico locale di ammide a breve durata d'azione con un rapido metabolismo dovuto a un gruppo estereo nella sua struttura.


Qual è la polvere grezza anestetica Articaine?

La polvere grezza anestetica della polvere grezza anestetica di Articaine è un anestetico locale dell'ammide a breve durata d'azione e di breve durata con un metabolismo veloce dovuto un gruppo dell'estere nella sua struttura. È efficace con infiltrazione locale o blocco nervoso periferico in odontoiatria, quando somministrato come blocco del nervo spinale, epidurale, oculare o regionale, o quando iniettato per via endovenosa per l'anestesia regionale. Negli studi comparativi, i suoi effetti clinici non erano generalmente significativamente diversi da quelli di altri anestetici locali a breve durata d'azione come lidocaina, prilocaina e cloroprocaina, e non vi sono prove conclusive che dimostrino una neurotossicità superiore alla media. L'articaina si è rivelata adatta e sicura per le procedure che richiedono una breve durata di azione in cui si desidera una rapida anestesia dell'anestesia, ad esempio, procedure dentarie e anestesia spinale ambulatoriale, in popolazioni normali e speciali.




Gli usi di polvere grezza anestetica della polvere grezza anestetica di Articaine:

Pazienti con insufficienza epatica o renale
Il metabolismo e l'eliminazione delle sostanze esogene in generale dipendono in modo significativo dalla normale funzionalità del fegato e dei reni. Il metabolismo degli anestetici locali produce metaboliti che sono più solubili in acqua e pronti per essere espulsi rispetto ai composti progenitori. L'articaina è metabolizzata nel siero dalla colinesterasi plasmatica; sebbene la sintesi della colinesterasi sia diminuita nei pazienti con malattie del fegato, è presumibilmente conservata una rapida idrolisi nei loro eritrociti. Il settantacinque percento di acido articoinico viene escreto immodificato; il resto è glucuronidato dai reni prima dell'escrezione. In pazienti con insufficienza renale grave, possono accumularsi entrambi i metaboliti, che in teoria possono causare tossicità sistemica locale dell'anestetico (ULTIMO). La farmacocinetica della lidocaina è stata studiata in pazienti con insufficienza renale sottoposti a emodialisi. Le segnalazioni di casi che descrivono altri anestetici locali associano LAST alla sottostante malattia cardiaca, neurologica, polmonare, renale, epatica o metabolica. L'American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine consiglia di garantire una maggiore vigilanza in questi pazienti, in particolare se si trovano agli estremi dell'età.





Gli usi di polvere grezza anestetica di Articaine per i bambini

La farmacodinamica degli anestetici locali nei bambini è paragonabile a quella degli adulti; la farmacocinetica, d'altra parte, differisce in modo significativo. Si deve prestare particolare attenzione quando si utilizzano gli anestetici locali amide perché una minore clearance intrinseca o un ridotto legame alle proteine ​​sieriche può facilmente portare ad un aumentato rischio di reazioni tossiche nei pazienti più giovani. La via di somministrazione è uno dei principali fattori determinanti per la sicurezza nell'uso di anestetici locali nei neonati e nei bambini; l'applicazione di articaina nei bambini è principalmente per coloro che si sottopongono a procedure dentali per le quali è richiesta l'anestesia locale o come aggiunta all'anestesia generale. L'assorbimento di anestetici locali da mucosa dopo anestesia topica è aumentato nei bambini a causa di un maggiore flusso sanguigno locale e di una portata cardiaca rispetto agli adulti. In uno studio su 27 bambini di età compresa tra 3 e 12 anni, gli autori hanno consigliato l'uso del 2% di articaina in odontoiatria pediatrica a causa della Cmax inferiore e dell'emivita più breve. Hanno mostrato un tempo più breve per la massima concentrazione e una maggiore clearance rispetto alle indagini negli adulti. Sulla base delle loro conclusioni, hanno concluso che non è necessario ridurre la dose di articaina somministrata agli adulti in mg / kg per i bambini. Gli agenti vasoattivi come l'adrenalina sono molto efficaci nel ridurre l'assorbimento sistemico di anestetici locali, con una durata maggiore e una Cmax più bassa. Anche l'articaina al 4% con epinefrina 1: 100.000 è risultata efficace e sicura per l'uso nell'odontoiatria pediatrica. Tra i pazienti di età compresa tra 4 e 13 anni, l'unico evento avverso direttamente correlato all'articaina è stato un infortunio alla bocca accidentale; nessuna indagine farmacocinetica è stata eseguita.


L'intorpidimento prolungato sembra essere l'evento avverso più frequente dopo l'articaina per l'intervento dentale, che si verifica principalmente nei bambini di età inferiore ai 7 anni. Nonostante le raccomandazioni dei produttori che non si utilizzi l'articaina nei bambini di età inferiore ai 7 anni, il 21% di 373 dentisti americani utilizza in modo soddisfacente l'articaina nei bambini più piccoli-2-3 anni di età. La letteratura disponibile sull'uso di articaina nei bambini mostra che è sicuro ed efficace per le procedure cliniche nei bambini di tutte le età.




Gli usi di polvere grezza anestetica Articaine per anziani

Con l'avanzare dell'età, la conduzione del nervo periferico cambia: c'è una diminuzione del numero e della densità delle fibre nervose, una degenerazione degli assoni come risultato di una riduzione dell'espressione e del trasporto assonale delle proteine ​​del citoscheletro e un aumento dei potenziali di azione dell'unità motoria . Le velocità periferiche di conduzione motoria e sensoriale rallentano progressivamente e le latenze di inizio delle onde F e dei potenziali evocati somatosensoriali aumentano gradualmente con l'avanzare dell'età. Questi e altri cambiamenti fisiologici legati all'età riguardanti il ​​sistema nervoso periferico hanno molto probabilmente un effetto diretto sulla durata clinica dei blocchi nervosi periferici e potrebbero essere la causa della neurotossicità dell'anestetico locale diretta. Tutti gli anestetici locali sono neurotossici in maniera dipendente dalla concentrazione a causa della neuroapoptosi, ma l'articaina ha la più bassa potenza apoptotica in uno studio che analizza anestetici locali di tipo ammide e anestetici locali di tipo estero in un modello di coltura cellulare neuronale umana.


Inoltre, l'invecchiamento è associato alla perdita di capacità di riserva e le patologie renali, epatiche e cardiache causano una riduzione della clearance degli anestetici locali, che richiede una riduzione della dose per somministrazione ripetuta o continua. L'entità della riduzione di tutti gli anestetici locali deve essere correlata all'influenza prevista del cambiamento farmacodinamico o farmacocinetico. In volontari anziani e giovani sani, è stato dimostrato che il metabolismo dell'articaina è indipendente dall'età.




Gli usi di polvere grezza anestetica Articaine per ostetricia

La gestione del dolore nel partoriente richiede la conoscenza della fisiologia materna e fetale; la sfida è fornire una rapida analgesia e minimizzare le perturbazioni fisiologiche. L'anestesia epidurale con una varietà di anestetici locali è di gran lunga la tecnica più utilizzata per questo scopo. L'articaina è usata raramente per questa indicazione. Due ricercatori russi hanno affermato che l'anestesia epidurale utilizzando una dose singola di 1% di articaina (Ultracaina) di 1,0-1,2 mg / kg in oltre 1000 partorienti sani e ad alto rischio si è rivelata altamente efficace e sicura per la madre e non ha esercitato alcun effetto depressivo su il neonato. Due gruppi tedeschi hanno confrontato l'articaina (carticaina 1,5%) con la bupivacaina per l'anestesia epidurale nei tagli cesarei (n = 25 e n ​​= 15). Insorgenza, qualità dell'analgesia, stabilità emodinamica e punteggi apgar neonati erano buoni. L'indagine farmacocinetica ha mostrato una concentrazione plasmatica di articaina di 0,48 μg / mL alla consegna, dimostrando il suo rapido metabolismo. Il rapporto tra il farmaco non metabolizzato e quello del metabolita trovato nel siero materno in quel momento era 0,75. Il rapporto di concentrazione sierica arteriosa venosa-materna ombelicale era 0,32. Quest'ultimo è uguale a un'indagine precoce dopo il trasferimento placentare della carticaina in cui la concentrazione plasmatica di carticolaina media neonatale di nove neonati è risultata pari al 32% (± 7%) dell'anestesia materna dopo epidurale. Riferimenti in letteratura per altri anestetici locali sono lidocaina (0,52-0,58), mepivacaina (0,64) e bupivacaina (0,23-0,26).


Un aspetto particolare da prendere in considerazione quando l'articaina viene utilizzata durante la gravidanza è il suo metabolismo da parte delle colinesterasi plasmatiche e la riduzione dei tassi di idrolisi nei neonati e nei neonati fino a 6 mesi. L'attività di colinesterasi plasmatica o la migliore attività della butirrilcolinesterasi (BChE) di bambini sani e normali è risultata ridotta del 50% rispetto agli adulti normali. Questa riduzione non sembrava di importanza clinica.18 Può essere di importanza clinica se il neonato (e / o la madre) possiede una o più delle 58 possibili mutazioni note nel gene della butirrilcolinesterasi (BCHE). BChE funge da acido articainico principale producendo acido articainico; la riduzione o l'inattività di BChE può contribuire ad aumentare la tossicità dopo l'uso di articaina. Tuttavia, l'articaina ha un importante secondo metabolismo che impedisce l'aumento delle concentrazioni plasmatiche simili alla tossicità della cocaina nelle persone con mutazioni nel gene BCHE che riducono l'attività di BChE.



L'effetto della polvere grezza anestetica Articaine:

L'articaina blocca la conduzione nervosa legandosi in modo reversibile alla subunità α dei canali del sodio voltaggio-dipendenti all'interno della cavità interna del nervo, in modo simile ad altri anestetici locali. Legare l'articaina al canale del sodio riduce l'afflusso di sodio in modo che il potenziale di soglia non venga raggiunto e la conduzione dell'impulso si fermi. L'azione bloccante di articaina sul canale del sodio dipende dallo stato: ha la massima affinità per lo stato aperto, un'affinità intermedia per lo stato inattivato e l'affinità più bassa per lo stato di riposo.


Il grado di blocco neuronale è influenzato dal diametro del nervo. Le fibre di diametro maggiore (contatto / pressione / motore) richiedono concentrazioni più elevate di anestetico locale rispetto alle fibre mielinizzate di piccole dimensioni (dolore afferente). L'articaina è liposolubile, altamente legata alle proteine ​​(94%) e ha una costante di dissociazione (pKa) pari a 7,8. L'articaina è un anestetico locale a breve durata d'azione a breve durata d'azione con un rapido inizio d'azione.


Potenza relativa

L'attribuzione della potenza anestetica locale è un tentativo di definire la sensibilità dei nervi a diversi anestetici locali e di stimare i requisiti anestetici durante l'anestesia regionale. La potenza degli anestetici locali aumenta parallelamente all'aumento della solubilità lipidica. La capacità di legame degli anestetici locali alla membrana fosfolipidica come risultato delle caratteristiche fisico-chimiche e dell'interazione in vivo è stata trovata anche direttamente in parallelo con la potenza. Nella pratica clinica, altri fattori influenzano la potenza di un anestetico locale, tra cui:


equilibrio degli ioni idrogeno
dimensione della fibra, tipo e mielinizzazione
proprietà vasodilatatore / vasocostrittore (influenza il tasso di captazione vascolare)
frequenza della stimolazione nervosa
pH ambientale (pH inferiore comporta una maggiore ionizzazione e una riduzione dell'efficacia)
concentrazioni di elettroliti (ipokaliemia e ipercalcemia antagonizzano il blocco)


Per valutare la potenza di diversi anestetici locali, vengono studiati il ​​dosaggio, i blocchi nervosi monodose per determinare la dose efficace mediana o la dose minima analgesica locale. La relativa potenza analgesica per l'articaina, basata su indagini iniziali e specificata della sua concentrazione di anestetico equifficace, spesso paragonata alla lidocaina, è intermedia.




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