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Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetina o Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS n. 129938-20-1) è un farmaco commercializzato come Priligy e Westoxetin, tra le altre marche, è il primo composto sviluppato appositamente per il trattamento dell'eiaculazione precoce (PE) negli uomini 18- 64 anni.


Cos'è la Dapoxetina?

Dapoxetina, commercializzata come Priligy e Westoxetin, tra le altre marche, è il primo composto sviluppato appositamente per il trattamento dell'eiaculazione precoce (PE) negli uomini di età compresa tra 18 e 64 anni. Dapoxetina agisce inibendo il trasportatore della serotonina, aumentando l'azione della serotonina nella fessura post sinaptica e, di conseguenza, promuovendo il ritardo eiaculatorio. Come membro della famiglia di inibitori del reuptake della serotonina (SSRI), la dapoxetina è stata inizialmente creata come antidepressivo. Tuttavia, a differenza di altri SSRI, la dapoxetina viene assorbita ed eliminata rapidamente nel corpo. La sua proprietà ad azione rapida lo rende adatto per il trattamento del PE ma non come antidepressivo.



Gli usi di Dapoxetine

Eiaculazione precoce
Studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo hanno confermato l'efficacia della dapoxetina nel trattamento del PE. Dosaggi diversi hanno impatti diversi sui diversi tipi di PE. Dapoxetina 60 mg migliora significativamente il tempo medio di latenza eiaculazione intravaginale (IELT) rispetto a quello della dapoxetina 30 mg negli uomini con EP permanente, ma non vi è differenza negli uomini con EP acquisita. La dapoxetina, somministrata 1-3 ore prima dell'episodio sessuale, prolunga l'IELT e aumenta il senso di controllo e la soddisfazione sessuale negli uomini di età compresa tra 18 e 64 anni con EP. Dal momento che la PE è associata a difficoltà personali e difficoltà di interrelazione, dapoxetina fornisce aiuto per gli uomini con EP per superare questa condizione. Senza alcun farmaco approvato specificamente per il trattamento della PE negli Stati Uniti e in altri paesi, altri SSRI come fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina e citalopram sono stati utilizzati off-label per il trattamento del PE. La meta-analisi di Waldinger mostra che l'uso di questi antidepressivi convenzionali aumenta l'IELT da due a nove volte rispetto al basale, rispetto a tre-otto volte quando si usa la dapoxetina. Tuttavia, questi SSRI potrebbero dover essere assunti giornalmente per ottenere un'efficacia significativa e le loro emivite comparativamente più lunghe aumentano il rischio di accumulo di farmaci e un corrispondente aumento di effetti avversi come la riduzione della libido. Dapoxetina, d'altra parte, è generalmente classificata come un SSRI ad azione rapida. Viene assorbito più rapidamente e per lo più eliminato dal corpo entro poche ore. Queste farmacocinetiche sono più favorevoli in quanto potrebbero ridurre al minimo l'accumulo di farmaci nel corpo, l'assuefazione e gli effetti collaterali.



L'effetto di Dapoxetine

interazioni
Con inibitori della fosfodiesterasi (inibitori della PDE5)
Molti uomini che hanno l'EP soffrono anche di disfunzione erettile (DE). Il trattamento per questi pazienti deve considerare l'interazione farmaco-farmaco tra dapoxetina e inibitori della PDE5 come il tadalafil (Cialis) o il sildenafil (Viagra). Nello studio Dresser (2006), è stata ottenuta la concentrazione plasmatica di 24 soggetti. La metà del pool di campioni è stata trattata con dapoxetina 60 mg + tadalafil 20 mg; l'altra metà è stata trattata con dapoxetina 60 mg + sildenafil 100 mg. Questi campioni di plasma sono stati quindi analizzati utilizzando la spettrometria di massa in cromatografia liquida a tandem. I risultati hanno mostrato che la dapoxetina non altera la farmacocinetica di tadalafil o sildenafil.


Con etanolo
L'etanolo non influisce sulla farmacocinetica della dapoxetina quando viene somministrato in concomitanza.

Meccanismo di azioni
Il meccanismo attraverso il quale la dapoxetina influenza l'eiaculazione precoce non è ancora chiaro. Tuttavia, si presume che la dapoxetina agisca inibendo il trasportatore della serotonina e successivamente aumentando l'azione della serotonina sui recettori pre e postsinaptici. L'eiaculazione umana è regolata da varie aree nel sistema nervoso centrale (SNC). Il percorso eiaculatorio ha origine dal riflesso spinale a livello toracolombare e lombosacrale del midollo spinale, attivato da stimoli da genitali maschili. Questi segnali sono trasmessi al tronco cerebrale, che viene poi influenzato da un numero di nuclei nel cervello come il preultico mediano e il nulcei paraventricolare. Lo studio di Clement condotto su ratti maschi anestetizzati ha mostrato che la somministrazione acuta di dapoxetina inibisce il riflesso di espulsione dell'eiaculazione a livello sopraspinale mediante la modulazione dell'attività dei neuroni del nucleo paragigantocellulare laterale (LPGi). Questi effetti causano un aumento della latenza del riflesso del motoneurone pudendo (PMRD). Tuttavia, non è chiaro se la dapoxetina agisca direttamente su LPGi o sulla via discendente in cui si trova LPGi.


farmacocinetica
Assorbimento
La Dapoxetina è una sostanza in polvere bianca e insolubile in acqua. Assunto 1-3 ore prima dell'attività sessuale, viene assorbito rapidamente nel corpo. La sua concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta 1-2 ore dopo la somministrazione orale. La Cmax e l'AUC (Area Under the plasma vs. time Curve) dipendono dalla dose. La Cmax e la Tm (tempo necessario per ottenere la massima concentrazione plasmatica) dopo dosi singole di dapoxetina 30 mg e 60 mg sono rispettivamente 297 e 498 ng / mL a 1,01 e 1,27 ore. Un pasto ricco di grassi riduce leggermente la Cmax, ma è insignificante. Infatti, il cibo non altera la farmacocinetica dapoxetina. La dapoxetina può essere assunta con o senza cibo.


Distribuzione
La dapoxetina viene assorbita e distribuita rapidamente nel corpo. Più del 99% di dapoxetina è legato alla proteina plasmatica. Il volume medio allo steady state è 162 L. L'emivita iniziale è di 1,31 ore (dose da 30 mg) e 1,42 ore (dose da 60 mg) e la sua emivita terminale è di 18,7 ore (dose da 30 mg) e di 21,9 ore (60 mg dose).


Metabolismo
La dapoxetina è ampiamente metabolizzata a livello epatico e renale da più enzimi come CYP2D6, CYP3A4 e flavin monoossigenasi 1 (FMO1). Il principale prodotto alla fine della via metabolica circola dapoxetina N-ossido, che è un SSRI debole e non contribuisce a effetti clinici. Gli altri prodotti presentati meno del 3% nel plasma sono desmetildeparoxetina e didesmetidrapetina. Desmethyldapoxetine è approssimativamente equipotente alla dapoxetina.


Escrezione
I metaboliti della dapoxetina vengono eliminati rapidamente nelle urine con un'emivita terminale di 18,7 e 21,9 ore rispettivamente per una singola dose di 30 mg e 60 mg.




L'effetto collaterale di Dapoxetine

Gli effetti più comuni dell'assunzione di dapoxetina sono nausea, vertigini, secchezza delle fauci, cefalea, diarrea e insonnia. La sospensione a causa di effetti avversi è correlata alla dose. Secondo McMahon in un recente studio in Asia, il tasso di interruzione è pari a 0,3%, 1,7% e 5,3% di 1067 soggetti studiati con placebo, dapoxetina 30 mg e dapoxetina 60 mg rispettivamente. A differenza di altri SSRI usati per trattare la depressione, che sono stati associati ad un'alta incidenza di disfunzione sessuale, la dapoxetina è associata a bassi tassi di disfunzione sessuale. Se necessario, la dapoxetina ha effetti avversi molto lievi di diminuzione della libido (<1%) e="" ed=""><>





La sicurezza e la tollerabilità di Dapoxetine

Sicurezza cardiovascolare
Il profilo di sicurezza cardiovascolare della dapoxetina è stato studiato approfonditamente durante lo sviluppo del farmaco. Gli studi di fase I hanno dimostrato che la dapoxetina non ha avuto effetti elettrocardiografici significativi né effetti di ripolarizzazione ritardati, con dosaggi fino a quattro volte superiori al dosaggio massimo raccomandato di 60 mg. Gli studi di fase III condotti su uomini con PE hanno mostrato un profilo di sicurezza e ben tollerato di dapoxetina con dosaggio di 30 e 60 mg. Non è stato riscontrato alcun danno cardiovascolare.


Sicurezza neurocognitiva
Gli studi sugli SSRI in pazienti con disturbi psichiatrici maggiori provano che gli SSRI sono potenzialmente associati a determinati effetti avversi neurocognitivi quali ansia, acatisia, ipomania, cambiamenti dell'umore o pensiero suicidario. Tuttavia, non esiste uno studio sugli effetti degli SSRI negli uomini con EP. Lo studio di McMahon del 2012 ha dimostrato che la dapoxetina non ha alcun effetto sull'umore e non è associata ad ansia o suicidio.


Sindrome da astinenza
L'incidenza dei sintomi della sindrome da sospensione antidepressiva negli uomini che usano la dapoxetina per trattare l'eiaculazione precoce è stata descritta dai revisori come bassa o nulla diversa dall'incidenza di tali sintomi negli uomini ritirati dal trattamento con placebo. La mancanza di stimolazione serotoninergica cronica con dapoxetina su richiesta minimizza l'azione di potenziamento della serotonina nella fessura sinaptica, riducendo così il rischio di DESS.





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