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Finasteride (98319-26-7)

Finasteride (98319-26-7)

La finasteride è una polvere cristallina bianca, viene utilizzata per il trattamento della perdita dei capelli di tipo maschile, commercializzata con i marchi Proscar e Propecia tra gli altri. previene la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) nel corpo. Polvere cruda di Finasteride dell'alta purezza della fornitura di ZOB e politica di rispedizione libera. La qualità è assolutamente garantita, la qualità è la nostra cultura


1. Qual è la polvere grezza Finasteride ?  

La finasteride venduta con il marchio Proscar e Propecia, tra l'altro, impedisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) nel corpo. Il DHT è coinvolto nello sviluppo dell'iperplasia prostatica benigna (IPB).


La finasteride è 4-azaandrost-1-ene-17-carbossamide, N- (1,1-dimetiletil) -3-osso -, (5a, 17ß) -. La formula empirica della finasteride è C23H36N2O2 e il suo peso molecolare è 372,55. La finasteride è una polvere cristallina bianca con un punto di fusione vicino a 250 ° C. È liberamente solubile in cloroformio e in solventi a basso tenore alcolico, ma è praticamente insolubile in acqua.


Finasteride (Propecia) è usato per il trattamento della caduta dei capelli di tipo maschile. Finasteride (Proscar) è usato per trattare i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) negli uomini con ingrossamento della prostata.Questo medicinale è destinato all'uso solo negli uomini.

 



 

2. Come funziona la polvere grezza Finasteride ?

La perdita dei capelli di tipo maschile si verifica perché i follicoli piliferi sono suscettibili a un processo chiamato miniaturizzazione androgenetica. I follicoli piliferi si restringono e alla fine smettono di produrre capelli a causa della conversione da testosterone normale a una forma di testosterone chiamata DHT. Alcuni follicoli piliferi del cuoio capelluto degli uomini rispondono a livelli crescenti di DHT diminuendo e producendo capelli più sottili, fino a quando non si arresta del tutto la produzione di capelli. Colpisce fino al 70% degli uomini nel corso della loro vita.


La finasteride è un inibitore della 5a-reduttasi, in particolare gli isoenzimi di tipo II e III.Inibizione della 5α-reduttasi, la finasteride impedisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) dagli isoenzimi di tipo II e III, determinando una diminuzione dei livelli sierici di DHT di circa 65-70% e nei livelli di DHT della prostata fino all'85-90%, dove predomina l'espressione dell'isoenzima di tipo II.


A differenza dei tripli inibitori di tutti e tre gli isoenzimi della 5α-reduttasi come la dutasteride che può ridurre i livelli di DHT in tutto il corpo di oltre il 99%, la finasteride non sopprime completamente la produzione di DHT perché non ha significativi effetti inibitori sull'isoenzima di tipo I 5-reduttasi I, con 100 volte meno affinità per I rispetto a II.


Bloccando la produzione di DHT, la finasteride riduce l'attività degli androgeni nel cuoio capelluto. Nella prostata, l'inibizione della 5α-reduttasi riduce il volume della prostata, che migliora l'IPB e riduce il rischio di cancro alla prostata. L'inibizione della 5α-reduttasi riduce anche il peso dell'epididimo e diminuisce la motilità e la normale morfologia degli spermatozoi nell'epididimo.


I neurosteroidi come 3α-androstanediol e allopregnanolone attivano il recettore GABAA; poiché la finasteride previene la formazione di neurosteroidi, può contribuire a ridurre l'attività di GABAA (vedi anche l'inibitore della neurosteroidogenesi).


La riduzione dell'attivazione del recettore GABAA da parte di questi neurosteroidi è stata implicata in depressione, ansia e disfunzione sessuale.


Oltre ad inibire la 5α-riduttasi, è stato anche trovato che la finasteride inibisce competitivamente la 5-beta-reduttasi (AKR1D1), sebbene la sua affinità per l'enzima sia sostanzialmente inferiore a quella della 5α-reduttasi (un ordine di grandezza inferiore alla 5α-reduttasi di tipo I) e quindi è improbabile che abbia un significato clinico.


La finasteride riduce il volume della prostata del 20-30% negli uomini con iperplasia prostatica benigna.

 





3. Come utilizzare la polvere grezza Finasteride?


Allargamento della prostata

I medici a volte usano finasteride per il trattamento di BPH, informalmente noto come ingrossamento della prostata. La finasteride può migliorare i sintomi associati all'IPB, come difficoltà a urinare, alzarsi durante la notte per urinare, esitazione all'inizio della minzione e diminuzione del flusso urinario. Fornisce un sollievo meno sintomatico rispetto ai bloccanti alfa-1 come la tamsulosina e il sollievo sintomatico è più lento all'inizio (possono essere necessari sei mesi o più del trattamento con finasteride per determinare i risultati terapeutici del trattamento). I benefici sintomatici si riscontrano principalmente in quelli con volume prostatico> 40 cm3. Negli studi a lungo termine la finasteride, ma non gli inibitori alfa-1, riduce il rischio di ritenzione urinaria acuta (-57% a 4 anni) e la necessità di un intervento chirurgico (-54% a 4 anni). Se il farmaco viene sospeso, eventuali benefici terapeutici si invertono in circa 6-8 mesi.


Pattern di perdita di capelli

La finasteride viene talvolta utilizzata per trattare la caduta dei capelli (alopecia androgenetica) solo negli uomini. Il trattamento rallenta ulteriormente la perdita di capelli e fornisce circa il 30% di miglioramento della caduta dei capelli dopo sei mesi di trattamento, con un'efficacia che solitamente persiste solo fino a quando il farmaco viene assunto, anche se occasionalmente la perdita dei capelli viene rallentata indefinitamente dopo il ritiro. La finasteride è stata anche testata per la perdita dei capelli di tipo femminile; i risultati non erano migliori del placebo.


Eccessiva crescita dei capelli

La finasteride è risultata efficace nel trattamento dell'irsutismo (eccessiva crescita dei peli del viso e / o del corpo) nelle donne. In uno studio condotto su 89 donne con iperandrogenismo a causa della persistente sindrome adrenarche, la finasteride ha prodotto una riduzione del 93% dell'irsutismo facciale e una riduzione del 73% dell'irsutismo corporeo dopo 2 anni di trattamento. Altri studi che hanno utilizzato la finasteride per l'irsutismo hanno anche trovato chiaramente efficace .


Donne transgender

La finasteride viene talvolta utilizzata nella terapia ormonale sostitutiva per le donne transgender a causa delle sue proprietà antiandrogene, in combinazione con una forma di estrogeno. Tuttavia, è stata condotta poca ricerca clinica sull'uso di finasteride per questo scopo e l'evidenza di efficacia è limitata. Inoltre, è stata raccomandata cautela nel prescrivere la finasteride alle donne transgender, poiché la finasteride può essere associata ad effetti collaterali quali depressione, ansia e suicidio ideazione, sintomi che sono particolarmente diffusi nella popolazione transgender e in altri ad alto rischio già.

 

Leggi l'opuscolo informativo del paziente fornito dal tuo farmacista prima di iniziare a prendere la finasteride e ogni volta che ricevi una ricarica. Se avete domande riguardanti le informazioni, consultare il medico o il farmacista.


Assumere questo farmaco per via orale, con o senza cibo, di solito una volta al giorno o secondo le istruzioni del medico.


Se la compressa è schiacciata o rotta, non deve essere maneggiata da una donna in stato di gravidanza o da una donna che potrebbe rimanere incinta (vedere anche la sezione Precauzioni).


Utilizzare questo farmaco regolarmente per trarne il massimo beneficio. Ricordati di usarlo alla stessa ora ogni giorno. Non smettere di prendere questo farmaco senza consultare il medico.

Potrebbero essere necessari 6-12 mesi per notare un beneficio.


Informa il tuo dottore se la tua condizione persiste o peggiora.




 

4. Dosaggio della polvere grezza Finasteride


Dose abituale per iperplasia prostatica benigna:

5 mg per via orale una volta al giorno

Commenti:

-Il dosaggio è lo stesso sia in monoterapia che in terapia combinata.

 

Dose abituale per l'alopecia androgenetica:


1 mg per via orale una volta al giorno

Per il trattamento della perdita dei capelli di tipo maschile (alopecia androgenetica) solo negli uomini. (La sicurezza e l'efficacia sono state dimostrate negli uomini tra i 18 ei 41 anni di età con perdita di capelli da lieve a moderata del vertice e dell'area anteriore del cuoio capelluto):


Commenti:

-È necessario l'uso giornaliero per 3 mesi o più prima del beneficio. Si raccomanda l'uso continuato per mantenere i benefici.

-Il ritiro del trattamento porta a un'inversione di efficacia entro 12 mesi.

Uso: per il trattamento della caduta dei capelli di tipo maschile (alopecia androgenetica) solo negli uomini. (La sicurezza e l'efficacia sono state dimostrate negli uomini di età compresa tra 18 e 41 anni con perdita di capelli da lieve a moderata del vertice e dell'area anteriore del cuoio capelluto centrale).




 

5. Avvertenza sulla polvere grezza Finasteride

Altri farmaci possono interagire con la finasteride, compresi farmaci da prescrizione e da banco, vitamine e prodotti a base di erbe. Dillo a ciascuno dei tuoi fornitori di assistenza sanitaria su tutti i farmaci che usi ora e sui farmaci che inizi o smetti di usare.


Le compresse di Finasteride USP sono controindicate in quanto segue:

• Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.

• Gravidanza. L'uso di Finasteride è controindicato nelle donne quando sono o potrebbero essere potenzialmente gravide. A causa della capacità degli inibitori della 5a-reduttasi di tipo II di inibire la conversione del testosterone in 5α-diidrotestosterone (DHT), la finasteride può causare anomalie dei genitali esterni di un feto maschio di una donna incinta che riceve la finasteride. Se questo farmaco viene usato durante la gravidanza, o se si verifica una gravidanza durante l'assunzione di questo farmaco, la donna incinta deve essere informata del rischio potenziale per il feto maschio.


[Vedi anche Avvertenze e Precauzioni, Uso in popolazioni specifiche, Modalità di fornitura / stoccaggio e trattamento e consulenza del paziente Nei ratti femmina, basse dosi di Finasteride somministrate durante la gravidanza hanno prodotto anomalie dei genitali esterni nella progenie maschile .


Le donne non devono maneggiare compresse di Finasteride schiacciate o rotte USP quando sono in stato di gravidanza o possono essere potenzialmente gravide a causa della possibilità di assorbimento di Finasteride e del conseguente rischio potenziale per un feto maschio. Le compresse di Finasteride USP sono rivestite e prevengono il contatto con l'ingrediente attivo durante la normale manipolazione, a condizione che le compresse non siano state rotte o frantumate




Prima di iniziare il trattamento con le compresse di Finasteride USP, si dovrebbe prendere in considerazione altre condizioni urologiche che possono causare sintomi simili. Inoltre, il cancro alla prostata e l'IPB possono coesistere.


I pazienti con ampio volume urinario residuo e / o flusso urinario gravemente ridotto devono essere attentamente monitorati per l'uropatia ostruttiva. Questi pazienti potrebbero non essere candidati alla terapia con Finasteride.


Il trattamento con le compresse di Finasteride USP per 24 settimane per valutare i parametri dello sperma in volontari sani maschi non ha rivelato effetti clinicamente significativi sulla concentrazione, mobilità, morfologia o pH dello sperma. È stata osservata una riduzione mediana di 0,6 mL (22,1%) nel volume dell'eiaculato con una concomitante riduzione dello sperma totale per eiaculato.


Questi parametri sono rimasti all'interno dell'intervallo di normalità ed erano reversibili dopo l'interruzione della terapia con un tempo medio di ritorno al basale di 84 settimane.




 

6. Quali sono i possibili effetti collaterali della polvere grezza Finasteride?

Una revisione Cochrane del 2010 ha concluso che gli effetti collaterali della finasteride sono rari se usati per l'IPB. Rispetto al placebo, gli uomini che assumono la finasteride sono, tuttavia, ad aumentato rischio di impotenza, disfunzione erettile, diminuzione della libido e disturbo della eiaculazione per il primo anno di trattamento. In questa revisione le percentuali di questi effetti sono diventate indistinguibili dal placebo dopo 2-4 anni e questi effetti collaterali di solito miglioravano nel tempo. Un altro studio del 2010 ha rilevato che quando utilizzato per la perdita di capelli la finasteride aumentava i tassi di problemi sessuali.Una revisione 2016 degli inibitori della 5α-reduttasi per l'iperplasia prostatica ha rilevato che la disfunzione sessuale era 2,5 volte più probabile in coloro che li ho usati


Negli uomini con iperplasia prostatica l'uso di un inibitore della 5α-riduttasi e di un bloccante del recettore α1-adrenergico ha comportato un maggior rischio di disfunzione erettile rispetto a uno dei due agenti.


Finasteride (Propecia) è stato approvato per gli uomini con calvizie da calvizie dal 1998 con un profilo di effetti collaterali relativamente basso.1 I potenziali effetti collaterali includono diminuzione della libido e disturbi della funzione sessuale, ma la maggior parte della ricerca mostra che questi effetti sessuali sono invertiti quando il farmaco è ritirato.


Un certo numero di nuovi report basati su questionari dei pazienti suggeriscono che gli effetti collaterali della finasteride potrebbero essere permanenti e che il farmaco possa anche causare sintomi depressivi e pensieri suicidi nei pazienti che soffrono di persistenti effetti sessuali. Gli studi sono diventati un tema caldo tra i dermatologi e altri operatori sanitari che trattano i pazienti con perdita di capelli, e non è chiaro, ancora, quanto sia diffuso il problema degli effetti collaterali a lungo termine.


La finasteride è un inibitore della 5a-reduttasi steroide di tipo II, che agisce diminuendo la quantità di un ormone naturale diidrotestosterone (DHT) che provoca la crescita della prostata, ed è usato per trattare i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna (BPH) negli uomini con una prostata ingrossata. Proscar è disponibile in forma generica. Effetti collaterali comuni di Proscar includono.


impotenza,

perdita di interesse per il sesso,

problemi di avere un orgasmo,

eiaculazione anormale,

gonfiore alle mani o ai piedi,

gonfiore o tenerezza nei seni,

vertigini,

debolezza,

sentirsi svenire,

mal di testa,

naso che cola, o

eruzione cutanea.


In alcuni uomini, Proscar può ridurre la quantità di sperma rilasciato durante il sesso. Questo è innocuo. Il proscar può anche aumentare la crescita dei capelli. Gli effetti indesiderati sessuali di Proscar possono continuare dopo aver smesso di prenderlo. Parlate con il vostro medico se avete dubbi su questi effetti collaterali.


La dose raccomandata di Proscar è una compressa (5 mg) assunta una volta al giorno. Altri farmaci possono interagire con Proscar. Informi il medico di tutti i farmaci e gli integratori da prescrizione e da banco che usi. Proscar non è raccomandato per l'uso nelle donne e non deve essere usato durante la gravidanza. Questo farmaco non è solitamente usato nelle donne. Pertanto, è improbabile che venga usato durante la gravidanza o l'allattamento.




 

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