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Etinil Estradiolo, CAS 57-63-6

Edit: Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)    Date: Nov 03, 2015

Etinil Estradiolo, CAS 57-63-6

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera

Etinilestradiolo, anche a volte scritto come 17 α-ethinyl estradiolo, etinilestradiolo, Etinil Estradiolo o etinil estradiolo, è un derivato del 17 β-estradiolo (E2), l'estrogeno endogeno principale in esseri umani. EE2 è un estrogeno oralmente bioattivo usato in molte formulazioni di pillole di contraccettivo orale combinato ed è uno dei farmaci più comunemente usati per questo scopo. [1]


Etinil estradiolo transdermico trasporta un maggior rischio di formazione di coaguli e tromboembolismo venoso rispetto naturalmente 17 β-estradiolo, che alcuni hanno teorizzato per essere collegato con diverse quantità di metabolismo epatico dopo l'assorbimento. Le stesse controindicazioni e le precauzioni si applicano per EE2 come con altri farmaci estrogeni.


Estinyl era una preparazione di EE2 da solo che è stato utilizzato per la gestione dei sintomi della menopausa e ipogonadismo femmina. [2]


EE2 viene rilasciato nell'ambiente come un xenoestrogen da urina e feci di persone che prendono come un farmaco.


La preoccupazione principale con incontrastata dell'estrogeno (senza progestinico) è di cancro dell'endometrio. [la citazione ha avuto bisogno di] Come tale, il farmaco è generalmente prescritto con progesterone nell'impostazione di controllo delle nascite.


Contenuto

1 storia

2 farmacologia

3 Vedi anche

4 riferimenti

5 collegamenti esterni


Storia

Primo oralmente attivo estrogeni steroidei semisintetico, EE2 (17 α-ethynylestradiol), l'analogo di 17 α-Etinil di E2, è stato sintetizzato nel 1938 da Hans Herloff Inhoffen e Walter Hohlweg Schering AG a Berlino. [3] [4] [5] [6] [7]

EE2 è stato approvato dalla FDA negli Stati Uniti il 25 giugno 1943 e commercializzato da Schering come Estinyl. [8]


FDA ha ritirato l'approvazione di Estinyl efficace 4 giugno 2004 su richiesta della Schering, che aveva sospeso la commercializzazione Estinyl. [9]


Farmacologia

Mentre E2 è assorbito prontamente quando assunto per via orale, è rapidamente inattivato dal fegato. Sostituzione a C17 dello steroide estrane con un gruppo di etinilestradiolo è servito a fornire un estrogeno che è molto più resistente alla degradazione e asfaltata la strada allo sviluppo di contraccettivi orali.


EE2 viene assorbito nell'intestino tenue e raggiunge un picco di siero dopo circa 2 ore. Subisce esteso metabolismo nel fegato che coinvolge l'isoenzima di citocromo P450 3A4. EE2 e dei suoi metaboliti sono escreti con la bile. Per effetto della circolazione enteroepatica un secondo picco è visto parecchie ore più successivamente. Individualmente, ampie variazioni esistono nel generale processo di assorbimento e possono essere ulteriormente modificati da farmaci (ad esempio antibiotici) che influenzano la circolazione enteroepatica o degli enzimi epatici. In circolazione EE2 è quasi completamente legato all'albumina del plasma. È metabolizzato dall'idrossilazione dell'anello aromatico ed escreto nelle feci e le urine, sia in parte come coniugato glucuronide e solfato.


EE2 è ormonalmente efficace attivando il recettore degli estrogeni e quindi è un estrogeno. Esso trova il suo utilizzo più comune in estrogeno-progestina preparazioni di combinazione dei contraccettivi orali. Nel corso del tempo, formulazioni hanno fatto diminuire la dose di EE2 dall'alto come 100 μg di à partir de 10 μg di LoLoestrin Fe. [10]


Vedi anche

Mestranolo

Estrogeno

Contraccezione ormonale

Formulazioni di contraccettivo orale

Controllo delle nascite

Terapia ormonale sostitutiva

Dietilstilbestrolo

Estradiolo

Estere dell'estrogeno


Riferimenti

1 \ Evans G, contraccezione orale EL. Sutton. Nord di Clin Med 2015 maggio; 3:479-503. PMID 25841596

2 \ RxList.com - Estinyl (Etinil Estradiolo)

3 \ Inhoffen, H. H.; Hohlweg, w. (1938). "Neue per os-wirksame weibliche Keimdrüsenhormon-Derivate: 17-Aethinyl-estradiolo und Pregnen-in-on-3-ol-17 (nuovi derivati ghiandolare femminile attivi per os: 17 α-etinil-estradiolo e pregnen-in-on-3-ol-17)". Naturwissenschaften 26 (6): 96. DOI: 10.1007 / BF01681040.

4 \ Maisel, Albert Q. (1965). La ricerca dell'ormone. New York: Camera casuale. OCLC 543168.

5 \ Petrow, Vladimir (dicembre 1970). "I contraccettivi progestinici". Chem Rev 70 (6): 713 – 26. 10.1021 / cr60268a004. PMID 4098492.

6 \ Sneader, Walter (2005). "Analoghi dell'ormone". Scoperta della droga: una storia. Hoboken, NJ: John Wiley & Sons. pp. 188 – 225. ISBN 0-471-89980-1.

7 Djerassi, Carl (gennaio 2006). "Nascita chimica della pillola". Giornale americano di ostetricia e ginecologia 194 (1): 290 – 8. DOI:10.1016/j.ajog.2005.06.010. PMID 16389046.

8 \ FDA (2007). "Dettagli della droga: Estinyl (Etinilestradiolo) NDA 005292". ricerca: Estinyl

9\ FDA (5 maggio 2004). "Schering Corp et al.; Revoca dell'approvazione del nuovo farmaco 92 applicazioni e 49 abbreviato nuove applicazioni di droga. Avviso"(PDF). Registro federale 69 (87): 25124 – 30.

10 "Sito Web LoLoestrin Fe". Warner Chilcott. Estratto 15 ottobre 2011.


Tag correlati: herpes, muffa, herpes zoster, chirurgia plastica, scorpioni, liposuzione, scabbia, posti di lavoro, melanoma, hoodia, di professione d'infermiera

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